Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Prasugrel (som hydroklorid) 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Prasugrel gitt samtidig med acetylsalisylsyre (ASA) er indisert for forebygging av aterotrombotiske hendelser hos voksne pasienter med akutt koronarsyndrom, dvs. ustabil angina, hjerteinfarkt uten ST-segmentelevasjon (UA/NSTEMI) eller hjerteinfarkt med ST-segmentelevasjon (STEMI), som gjennomgår primær eller forsinket perkutan koronarintervensjon (PCI).Dosering
Voksne
Behandlingen skal innledes med 1 enkelt ladningsdose på 60 mg og deretter fortsettes med 10 mg 1 gang daglig. Hos UA/NSTEMI-pasienter der koronar angiografi gjennomføres innen 48 timer etter innleggelse, bør ladningsdosen gis kun ved tidspunktet for PCI. Pasienter som tar prasugrel skal også ta ASA daglig (75-325 mg). Pga. pasientens underliggende sykdom kan prematur seponering hos pasienter med akutt koronarsyndrom (ACS) som er behandlet med PCI, resultere i økt risiko for trombose, hjerteinfarkt eller dødsfall. Behandling i opptil 12 måneder er anbefalt, med mindre seponering er klinisk indisert. Bytte fra annen behandling: Ved bytte fra pågående klopidogrelbehandling til prasugrel kan det gis 1 enkelt ladningsdose på 60 mg og deretter fortsettes med 10 mg 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A og B), men begrenset terapeutisk erfaring. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon, inkl. nyresykdom i sluttstadiet (ESRD). Begrenset terapeutisk erfaring.
- Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
- Eldre ≥75 år: Bruk vanligvis ikke anbefalt. Dersom det etter nøye individuell nytte-/risikovurdering er ansett som nødvendig med behandling av pasienter ≥75 år, skal det etter ladningsdosen på 60 mg forskrives redusert vedlikeholdsdose på 5 mg. Pasienter ≥75 år har større følsomhet for blødning, inkl. fatal blødning, og høyere eksponering for aktiv metabolitt av prasugrel.
- Pasienter <60 kg: Prasugrel bør gis som 1 enkelt ladningsdose på 60 mg, og deretter fortsettes med 5 mg 1 gang daglig. Vedlikeholdsdose på 10 mg er ikke anbefalt, pga. økt eksponering for aktiv metabolitt av prasugrel (AUC ca. 30-40% høyere), og økt blødningsrisiko ved kroppsvekt <60 kg.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Inntak av ladningsdosen på 60 mg i fastende tilstand kan sørge for hurtigst innsettende virkning. Skal ikke deles eller knuses.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv patologisk blødning. En sykdomshistorie med slag eller transitoriske iskemiske anfall (TIA). Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).Forsiktighetsregler
Pasienter med akutt koronarsyndrom, som gjennomgår PCI og blir behandlet med prasugrel/ASA, har økt risiko for alvorlige og mindre blødninger ifølge TIMI-klassifikasjonssystem. Bruk av prasugrel ved økt blødningsrisiko skal derfor kun vurderes når nytten i form av forebygging av iskemiske hendelser oppveier risikoen for alvorlige blødninger. Dette gjelder særlig ved alder ≥75 år, økt blødningstendens (f.eks. pga. nylig traume, nylig kirurgi, nylig eller tilbakevendende gastrointestinal blødning eller aktivt magesår), kroppsvekt <60 kg (se Dosering), og ved samtidig administrering av legemidler som kan øke blødningsrisikoen, inkl. orale antikoagulantia, klopidogrel, NSAID og fibrinolytika. Det kan være hensiktsmessig med platetransfusjon for pasienter med aktiv blødning hvor reversering av prasugrels farmakologiske effekt er nødvendig. Bruk av prasugrel til eldre ≥75 år er generelt ikke anbefalt (se Dosering). Bør brukes med forsiktighet ved kroppsvekt <60 kg (se Dosering). Begrenset terapeutisk erfaring ved nedsatt nyrefunksjon (inkl. ESRD) og moderat nedsatt leverfunksjon. Disse pasientene kan ha økt blødningsrisiko og prasugrel skal brukes med forsiktighet (se Dosering). Farmakokinetikk/farmakodynamikk er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og prasugrel er kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. AUC for aktiv metabolitt er ca. 19% høyere hos kinesere, japanere og koreanere sammenlignet med kaukasiere, overveiende relatert til høyere eksponering hos asiater <60 kg. Pasienten bør informeres om at kombinasjonen prasugrel/ASA kan gi forlenget blødningstid. Alle uvanlige blødninger (sted eller varighet) bør rapporteres til lege. I en klinisk studie hos NSTEMI-pasienter, økte prasugrel ladningsdose, gitt gjennomsnittlig 4 timer før koronar angiografi, risiko for alvorlige og mindre blødninger relatert til prosedyre, sammenlignet med prasugrel ladningsdose gitt ved tidspunkt for PCI. Hos UA/NSTEMI-pasienter der koronar angiografi gjennomføres innen 48 timer etter innleggelse, bør ladningsdosen derfor gis ved tidspunkt for PCI. Pasienten bør rådes til å informere lege/tannlege om bruk av prasugrel før planlegging av ethvert kirurgisk inngrep, og før nytt legemiddel tas i bruk. Dersom pasienten skal gjennomgå elektiv kirurgi og platehemming ikke er ønsket, bør prasugrel seponeres minst 7 dager før inngrepet. Økt frekvens (tredobbel) og alvorlighetsgrad av blødninger kan forekomme hos pasienter som gjennomgår CABG-kirurgi innen 7 dager etter seponering av prasugrel. Hos pasienter der koronaranatomien ikke er definert og akutt CABG er en mulighet, bør nytte/risiko av prasugrel vurderes nøye. Overømfintlighetsreaksjoner, inkl. angioødem, er rapportert. Dette inkluderer pasienter som har hatt overfølsomhetsreaksjoner for klopidogrel. Ved kjent allergi for thienopyridiner bør pasienten følges opp. Trombotisk trombocytopenisk purpura (TTP) er rapportert ved bruk av prasugrel. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Dyrestudier har vist utskillelse. Bruk under amming anbefales ikke.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerOverdosering kan føre til forlenget blødningstid og påfølgende blødningskomplikasjoner.
BehandlingIngen data er tilgjengelige vedrørende reversering av prasugrels farmakologiske effekt. Dersom rask korreksjon av forlenget blødningstid er nødvendig, kan platetransfusjon og/eller andre blodprodukter vurderes.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringThienopyridin med plateaggregasjonshemmende effekt. Prodrug som raskt metaboliseres in vivo til aktiv og inaktive metabolitter.
VirkningsmekanismePrasugrel hemmer plateaktivering og aggregering gjennom irreversibel binding av aktiv metabolitt til ADP-reseptorer av P2Y12-klassen på platene. Etter en ladningsdose på 60 mg prasugrel vil hemming av ADP-indusert plateaggregering skje etter 15 minutter med 5 µM ADP og etter 30 minutter med 20 µM ADP. Gjennomsnittlig hemming av plateaggregeringen ved steady state er hhv. 74% og 69% for 5 µM ADP og 20 µM ADP, og oppnås etter 3-5 dagers administrering av vedlikeholdsdosen på 10 mg prasugrel, etter ladningsdosen på 60 mg. >98% av pasientene har ≥20% hemming av plateaggregeringen under vedlikeholdsdoseringen. I løpet av 7-9 dager etter administrering av en enkelt ladningsdose på 60 mg prasugrel og i løpet av 5 dager etter seponering av vedlikeholdsdosen ved steady state går plateaggregeringen gradvis tilbake til utgangsverdier.
AbsorpsjonRask, med Cmax av aktiv metabolitt etter ca. 30 minutter. AUC for aktiv metabolitt øker proporsjonalt i terapeutisk doseringsområde, og har moderat til lav interindividuell (27%) og intraindividuell (19%) variabilitet.
Proteinbinding98% av aktiv metabolitt bindes til humant serumalbumin (4% bufret oppløsning).
HalveringstidAktiv metabolitt har eliminasjons t1/2 på ca. 7,4 timer (fra 2-15 timer).
UtskillelseCa. 68% av prasugreldosen skilles ut i urin og 27% i feces, som inaktive metabolitter.
Pakninger, priser og refusjon
Efient, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 28 stk. (kalenderpakn.) 199454 |
513,60 | C | |
| 10 mg | 28 stk. (kalenderpakn.) 036261 |
513,60 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
01.10.2020
Sist endret: 19.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)