Gensumycin

Aminoglykosidantibiotikum.

INJEKSJONSVÆSKE 40 mg/ml: 1 ml inneh.: Gentamicinsulfat tilsv. gentamicin 40 mg, natriumklorid 6,42 mg, svovelsyre/natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.

Indikasjoner

Alvorlige infeksjoner forårsaket av gentamicinfølsomme bakterier fortrinnsvis etter resistensbestemmelse og bare når andre, mindre toksiske midler ikke er effektive. Bør bare brukes i sykehus og etter gjeldende retningslinjer.

Nasjonal faglig retningslinje: Antibiotikabruk i sykehus
Nasjonal faglig retningslinje: Antibiotikabruk i primærhelsetjenesten

Norsk legemiddelhåndbok: Bakteriell endokarditt
Norsk legemiddelhåndbok: Akutt bakteriell meningitt
Norsk legemiddelhåndbok: Sepsis
Norsk legemiddelhåndbok: Akutt kolangitt

Dosering

Barn, ungdom og voksne med normal nyrefunksjon

Anbefalt dosering er 3-6 mg/kg/døgn som 1 (anbefalt) eller 2 doser. Voksne: I enkelttilfeller kan >2 doser daglig være aktuelt.

Spedbarn >1 måned

4,5-7,5 mg/kg/døgn, som 1 (anbefalt) eller 2 doser.

Nyfødte

4-7 mg/kg/døgn. Pga. lengre halveringstid gis nyfødte døgndosen i 1 dose.

Kontroll av serumkonsentrasjoner

Det anbefales å monitorere serumkonsentrasjonen, spesielt hos eldre, nyfødte og ved nedsatt nyrefunksjon. Prøver tas på slutten av doseringsintervallet (bunnkonsentrasjon). Bunnivåene bør ikke overstige 2 μg/ml ved administrering 2 ganger daglig og 1 μg/ml ved 1 daglig dose.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt nyrefunksjon: Daglig dose reduseres. Intervallet mellom injeksjonene bør være minst 24 timer og kan forlenges til 36-48-timer.
Hemodialyse: Ved 4-8 timers dialyse gis 1,5 mg/kg i.m. ved slutten av hver dialyse.

Tilberedning/Håndtering Hetteglassene er til engangsbruk.

Administrering Vanligvis i.m., men kan også gis i.v. (anbefalt dose er lik den for i.m.). Ved dosering 1 gang daglig: Administreres som i.v infusjon over 30-60 minutter (bolus i.v. eller i.m infusjon er ikke anbefalt ved dosering 1 gang daglig). Kan blandes med 50-200 ml steril, isoton natriumkloridoppløsning 9 mg/ml eller steril glukoseoppløsning 50 mg/ml. Oppløsningen bør infunderes over ca. 30 minutter. Ufortynnet injeksjon kan også gis langsomt i.v. (2-3 minutter). Injeksjonsvæsken bør ikke blandes med andre medikamenter, men administreres separat i samsvar med retningslinjer. Ved alvorlige pulmonale infeksjoner: Kan gis som nebulisasjon eller endotrakeal injeksjon. Vanlig dose er 20-40 mg hver 8.-12. time. Skal fortynnes med steril, isoton natriumkloridoppløsning til ca. 2 ml. Betraktes som en tilleggsbehandling kombinert med systemisk administrert gentamicin.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene og tidligere reaksjoner overfor aminoglykosider.

Forsiktighetsregler

Nefro-/ototoksisitet: Pga. nefro- og ototoksisk potensial, bør pasienten være under nøye klinisk observasjon. Det er anbefalt å kontinuerlig overvåke (før, under og etter) nyrefunksjon (serumkreatinin, Cl_CR), funksjonskontroll av vestibulum og cochlea, samt lever- og laboratorieparametre. Risiko for toksiske reaksjoner er større for pasienter med redusert nyrefunksjon, spedbarn, eldre, dehydrerte pasienter, ved høye doser og langtidsbehandling. Ototoksisitet er sett ved administrering av aminoglykosider til pasienter med mitokondriemutasjoner, spesielt ved m.1555A>G-mutasjon, inkl. tilfeller med serumnivå innenfor anbefalt nivå. Dette indikerer økt risiko for ototoksisitet. Enkelte tilfeller ble satt i sammenheng med døvhet hos mor og/eller mitokondriemutasjon. Mitokondriemutasjoner er sjeldne og penetransen av denne effekten er ukjent. Det er økt risiko for ototoksisitet hos pasienter med mitokondrielle DNA-mutasjoner (spesielt nukleotid 1555 A til G-substitusjonen i genet for 12S rRNA), selv om aminoglykosid-serumnivåene er innenfor anbefalt område under behandling. Andre behandlingsalternativer bør vurderes hos slike pasienter. For pasienter med en maternell historie med relevante mutasjoner eller aminoglykosid-indusert døvhet, bør andre behandlingsalternativer eller genetisk testing før administrering vurderes. Tegn på nefro- eller ototoksisitet krever dosejustering eller seponering. Nevromuskulære sykdommer: Mulighet for nevromuskulær blokade og respiratorisk paralyse kan ikke utelukkes, og særlig gitt til pasienter som får nevromuskulære blokkere, anestetika eller massive transfusjoner av sitratantikoagulert blod. Blokade kan reverseres med kaliumsalter. Kan forverre muskelsvakhet, brukes med forsiktighet ved nevromuskulære lidelser, f.eks. myasthenia gravis, parkinsonisme eller spedbarnsbotulisme. Ved myasthenia gravis skal gentamicin kun brukes ved alvorlige og livstruende infeksjoner når alternativ behandling ikke finnes, og behandlingen må overvåkes nøye. Diaré og pseudomembranøs kolitt: Er sett ved samtidig bruk med andre antibiotika, og bør vurderes ved diaré under/like etter behandling. Ved alvorlig diaré og/eller blodig diaré under behandlingen, bør gentamicin seponeres og egnet behandling igangsettes. Peristaltikkhemmende legemidler bør ikke gis. Annet: Omfattende brannskader kan resultere i reduserte serumkonsentrasjoner. Serumkonsentrasjonsmålinger er viktig. Det er viktig at pasienten er godt hydrert. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av nevro- og nefrotoksiske lokalantibiotika. Det er påvist kryssallergi mellom aminoglykosidene. Behandling kan gi overdreven vekst av legemiddelresistente mikroorganismer. I slike tilfeller skal egnet behandling igangsettes. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. hetteglass, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Furosemid og cefalosporiner kan øke toksisk effekt, kombinasjonen bør unngås. Kombinasjon med muskelrelakserende midler kan forsterke muskelrelakserende effekt. Additiv nyretoksisk effekt er sett ved samtidig bruk av ciklosporin og aminoglykosider ved nyretransplantasjon. Samtidig bruk av nefro- og ototoksiske legemidler bør unngås.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetSkal ikke brukes pga. utilstrekkelig erfaring. Aminoglykosider kan skade fosterets hørselsnerve og føre til døvhet.

AmmingGår over i morsmelk og er påvist hos spedbarn som ammes. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Bør derfor ikke brukes. Ved bruk bør mulig påvirkning i mage/tarm overvåkes.

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Vanligvis doserelaterte. Viktigst er oto- og nefrotoksiske reaksjoner.

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige	Eosinofili, trombocytose
Sjeldne	Anemi, leukopeni, trombocytopeni
Generelle
Sjeldne	Hodepine
Hud
Vanlige	Kløe, utslett
Mindre vanlige	Urtikaria
Ukjent frekvens	Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet
Svært sjeldne	Varierende grad av overfølsomhetsreaksjoner (fra utslett og kløe til legemiddelfeber, anafylaktisk reaksjon og anafylaktisk sjokk)
Ukjent frekvens	Anafylaktiske reaksjoner (inkl. anafylaktisk sjokk), overfølsomhet
Infeksiøse
Ukjent frekvens	Pseudomembranøs kolitt, superinfeksjon (forårsaket av gentamicinresistente bakterier)
Kar
Svært sjeldne	Hypotensjon
Lever/galle
Mindre vanlige	Økte transaminaser
Nevrologiske
Ukjent frekvens	Perifer nevropati
Nyre/urinveier
Vanlige	Proteinuri, økt karbamid i blod, økt kreatinin i blod
Svært sjeldne	Akutt nyresvikt, Fanconi-lignende syndrom (ved langvarig høy dosering)
Øre
Vanlige	Hypakusi, vestibularispåvirkning (med kvalme, svimmelhet og balanseforstyrrelse)
Svært sjeldne	Hørselstap
Ukjent frekvens	Døvhet, irreversibelt hørselstap

Risiko for vestibularisskade er størst ved høye serumkonsentrasjoner.

Vanligvis doserelaterte. Viktigst er oto- og nefrotoksiske reaksjoner.

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Hud	Kløe, utslett
Nyre/urinveier	Proteinuri, økt karbamid i blod, økt kreatinin i blod
Øre	Hypakusi, vestibularispåvirkning (med kvalme, svimmelhet og balanseforstyrrelse)
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Eosinofili, trombocytose
Hud	Urtikaria
Lever/galle	Økte transaminaser
Sjeldne
Blod/lymfe	Anemi, leukopeni, trombocytopeni
Generelle	Hodepine
Svært sjeldne
Immunsystemet	Varierende grad av overfølsomhetsreaksjoner (fra utslett og kløe til legemiddelfeber, anafylaktisk reaksjon og anafylaktisk sjokk)
Kar	Hypotensjon
Nyre/urinveier	Akutt nyresvikt, Fanconi-lignende syndrom (ved langvarig høy dosering)
Øre	Hørselstap
Ukjent frekvens
Hud	Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet	Anafylaktiske reaksjoner (inkl. anafylaktisk sjokk), overfølsomhet
Infeksiøse	Pseudomembranøs kolitt, superinfeksjon (forårsaket av gentamicinresistente bakterier)
Nevrologiske	Perifer nevropati
Øre	Døvhet, irreversibelt hørselstap

Risiko for vestibularisskade er størst ved høye serumkonsentrasjoner.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeInnvirkning på bakteriers proteinsyntese. Aktivt mot et bredt spektrum av grampositive og gramnegative mikroorganismer, f.eks. Pseudomonas aeruginosa, Proteus (både indolpositive og -negative), Neisseria, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus (inkl. penicillin- og meticillinresistente stammer), Enterobacter og Serratia, Citrobacter og Providencia. Har vist effekt mot bakterier som er resistente mot andre aminoglykosidantibiotika.

AbsorpsjonT_max: 30-90 minutter (i.m.).

ProteinbindingIngen.

FordelingVd er omtrent ekvivalent med volumet av ekstracellulærvæske. Vd/kg kroppsvekt faller med økende alder fra 0,5-0,7 liter/kg hos en prematur nyfødt til 0,25 liter/kg hos ungdom. Høyere Vd/kg kroppsvekt betyr at det må administreres høyere dose pr. kg kroppsvekt for å oppnå tilstrekkelig toppkonsentrasjon i blodet. Små mengder går under normale forhold over i cerebrospinalvæsken. Høye konsentrasjoner i urin (>100 μg/ml) og nyrevev forventes.

Halveringstid2-3 timer (normal nyrefunksjon). Hos nyfødte er elimineringshastigheten redusert. T_¹/₂ er gjennomsnittlig 8 timer og 6,7 timer hos nyfødte med en svangerskapsalder på hhv. 26-34 uker og 35-37 uker. Clearance øker tilsvarende, fra 0,05 liter/time til 0,2 liter/time hos nyfødte med en svangerskapsalder på hhv. 27 uker og 40 uker.

UtskillelseHovedsakelig i aktiv form via nyrene.

Pakninger, priser og refusjon

Gensumycin, INJEKSJONSVÆSKE:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
40 mg/ml	5 × 2 ml (hettegl.) 453130	Blå resept	237,30	C

SPC (preparatomtale)

Gensumycin INJEKSJONSVÆSKE 40 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

25.03.2024

Sist endret: 26.04.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)