Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Instanyl DoseGuard

Takeda (Takeda AS)


Opioidanalgetikum, fenylpiperidinderivat.

N02A B03 (Fentanyl)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

NESESPRAY, oppløsning i flerdosebeholder 50 μg​/​dose, 100 μg​/​dose og 200 μg​/​dose: Hver dose inneh.: Fentanylsitrat tilsv. fentanyl 50 μg, resp. 100 μg og 200 μg, natriumdihydrogenfosfatdihydrat, dinatriumfosfatdihydrat, renset vann.


Indikasjoner

Behandling av gjennombruddssmerter hos voksne som allerede får vedlikeholdsbehandling med opioider for kroniske kreftsmerter. Gjennombruddssmerte er en kortvarig forverring av smerte som oppstår hvor en ellers vedvarende smerte er kontrollert. Pasienter som får vedlikeholdsbehandling med opioider defineres som de som får enten minst 60 mg morfin oralt daglig, minst 25 μg​/​time fentanyl transdermalt, minst 30 mg oksykodon daglig, minst 8 mg hydromorfon oralt daglig eller ekvianalgetisk dose av et annet opioid i 1 uke eller lenger.
Norsk legemiddelhåndbok: Medikamentell behandling - WHO smertetrapp
Norsk legemiddelhåndbok: Smertebehandling hos pasienter med kreft

Dosering

Behandling skal initieres og gjennomføres under oppsyn av lege med erfaring i opioidbehandling av kreftpasienter. Leger må være oppmerksomme på risikoen for misbruk, feilbruk, avhengighet og overdosering av fentanyl. Dosen skal titreres og pasienten følges nøye under titreringsprosessen.
Voksne
Dosetitrering: Før titrerering bør den bakenforliggende vedvarende smerten være kontrollert med opioidbehandling, og gjennombruddssmerteepisodene ikke overskride 4 pr. dag. Startdose: 50 μg i ett nesebor, dosen kan om nødvendig titreres oppover. Ved utilstrekkelig smertelindring, kan tilsvarende dose gis i det andre neseboret, tidligst etter 10 minutter. Hver titrering (dosestyrke) bør vurderes ved flere episoder. Vedlikeholdsdose: Når dosen er fastslått, skal pasienten fortsette med denne dosen. Dersom smertelindringen er utilstrekkelig, kan en ny dose med samme styrke tas tidligst etter 10 minutter. Maks. daglig dose: Høyst 2 doser med 10 minutters mellomrom ved inntil 4 episoder. Det bør være 4 timer mellom behandling av en ny episode, både under dosetitrering og vedlikeholdsbehandling. I spesielle tilfeller hvor en ny episode forekommer tidligere, kan denne episoden behandles, men det må gå minst 2 timer. Dosejustering: Ved flere etterfølgende episoder med gjennombruddssmerter, som krever >1 dose, bør vedlikeholdsdosen økes. Dosejustering av den bakenforliggende opioidbehandlingen etter revurdering av smerten bør vurderes dersom pasienten ofte har episoder med gjennombruddssmerter som er <4 timer fra hverandre eller >4 episoder pr. døgn. Dersom bivirkningene ikke er tolererbare eller er vedvarende, skal styrken reduseres eller behandling erstattes med andre analgetika. Behandlingsvarighet og -mål: Før behandlingsstart, bør det avtales en behandlingsstrategi som inkluderer behandlingsvarighet og -mål, og en plan for avslutning av behandlingen. Dette bør gjøres sammen med pasienten, iht. retningslinjer for smertehåndtering. I løpet av behandlingen bør det være hyppig kontakt mellom legen og pasienten for å evaluere behovet for vedvarende behandling, vurdere seponering og dosejustering ved behov. Ved utilstrekkelig smertekontroll bør hyperalgesi, toleranse og progresjon av underliggende sykdom overveies. Fentanyl bør ikke brukes lenger enn nødvendig.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt​/​redusert virkning av gjenværende legemidler.

Dersom pasienten ikke lenger opplever episoder med gjennombruddssmerte, skal behandlingen seponeres umiddelbart. Bakenforliggende smertebehandling beholdes som forskrevet. Seponering av all opioidbehandling skal alltid skje gradvis for å unngå abstinensproblemer.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Skal gis med forsiktighet ved moderat til alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen data.
  • Eldre >65 år og kakektisk populasjon: Forsiktighet skal utvises. Eldre trenger ofte lavere dose enn pasienter <65 år.
Administrering Nasal bruk, se pakningsvedlegg for bruksanvisning. Det anbefales at pasienten sitter eller står oppreist ved administrering.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Pasienter som ikke får vedlikeholdsbehandling med opioider, da det er økt risiko for respirasjonsdepresjon. Behandling av andre akutte smerter enn gjennombruddssmerter. Samtidig bruk av legemidler som inneholder natriumoksybat. Alvorlig respirasjonsdepresjon eller alvorlige obstruktive lungesykdommer. Tidligere strålebehandling i ansiktet. Tilbakevendende episoder med neseblødning.

Forsiktighetsregler

Pga. risiko (inkl. fatalt utfall) forbundet med utilsiktet eksponering, feilbruk og misbruk, skal pasienten og pårørende rådes til å oppbevare preparatet på en sikker og trygg plass, utilgjengelig for andre. Respirasjonsdepresjon: Kan forekomme. Pasienten må observeres for slike effekter. Ved kronisk opioidbehandling utvikles toleranse. Risikoen for respirasjonsdepresjon er derfor redusert. Kronisk lungesykdom: Ved kronisk obstruktiv lungesykdom kan fentanyl redusere respirasjonskraften. Risiko ved samtidig bruk av sedativer som benzodiazepiner eller lignende legemidler: Samtidig bruk kan gi sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Samtidig forskrivning av bør kun gjøres når alternative behandlingsmetoder ikke er mulig. Hvis samtidig forskrivning velges, skal laveste effektive dose benyttes og behandlingsvarigheten være kortest mulig. Pasienten skal følges nøye opp for tegn​/​symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Det anbefales sterkt å informere pasient​/​omsorgspersoner om å være oppmerksom på disse symptomene. Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Se Dosering. Økt intrakranialt trykk: Skal brukes med forsiktighet ved tegn på økt intrakranielt trykk, nedsatt bevissthet, koma, cerebral tumor eller hodeskade. Hjertesykdom: Bruk kan være forbundet med bradykardi og skal derfor gis med forsiktighet ved tidligere eller eksisterende bradykardi. Opioider kan gi hypotensjon, særlig ved hypovolemi og skal derfor brukes med forsiktighet ved hypotensjon og​/​eller hypovolemi. Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom kan utvikles ved samtidig bruk av serotonerge legemidler som SSRI og SNRI, samt legemidler som nedsetter serotoninmetabolismen (inkl. MAO‑hemmere). Ved mistanke om serotonergt syndrom skal fentanyl seponeres. Hyperalgesi: Ved utilstrekkelig smertekontroll som respons på økt dose, bør det tas hensyn til faren for opioidindusert hyperalgesi. Reduksjon av fentanyldose, seponering av fentanylbehandling eller behandlingsevaluering kan være indisert. Neselidelser: Dersom tilbakevendende episoder med neseblødning eller ubehag i nesen forekommer, skal alternativ behandlingsform overveies. Toleranse og opioidbrukslidelse (misbruk og avhengighet): Toleranse og avhengighet kan utvikles ved gjentatt bruk. Gjentatt bruk kan føre til opioidbrukslidelse (OUD). Høyere dose og lenger behandlingsvarighet kan øke risikoen for å utvikle OUD. Misbruk eller forsettlig feilbruk kan medføre overdosering og​/​eller død. Risikoen for å utvikle OUD er økt hos pasienter med tidligere historie eller familiehistorie (foreldre eller søsken) med rusbrukslidelser (inkl. alkoholavhengighet), hos tobakksbrukere eller hos pasienter med tidligere historie med andre psykiske lidelser (f.eks. alvorlig depresjon, angst og personlighetsforstyrrelser). Før og under behandlingen bør det avtales behandlingsmål og en seponeringsplan med pasienten, samt informeres om risikoen for og tegn på OUD. Pasienten skal rådes til å kontakt lege hvis disse tegnene oppstår. Oppmerksomhet mht. tegn på russøkende atferd (f.eks. forespørsler om reseptfornyelse før tiden) er nødvendig. Dette omfatter vurdering av samtidige opioider og psykoaktive legemidler (som benzodiazepiner). For pasienter med tegn og symptomer på OUD bør konsultasjon med spesialist innen avhengighet vurderes. Seponeringssymptomer: Kan behandles ved å gi legemidler med opioid antagonistaktivitet (f.eks. nalokson) eller analgetika som er blandet agonist/antagonist (f.eks. pentazokin, butorfanol, buprenorfin, nalbufin). Søvnrelaterte pusteforstyrrelser: Kan oppstå, inkl. sentral søvnapné (CSA) og søvnrelatert hypoksemi. Økning i risiko for CSA er doseavhengig. Reduksjon av total opioiddose bør vurderes ved CSA. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten skal rådes til ikke å kjøre eller bruke maskiner. Preparatet kan gi søvnighet, svimmelhet, synsforstyrrelser eller andre bivirkninger som kan påvirke evne til å kjøre eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av legemidler som inneholder natriumoksybat er kontraindisert. Samtidig bruk av fentanyl med et serotonergt legemiddel, som SSRI, SNRI eller MAO-hemmer, kan øke risikoen for serotonergt syndrom. Anbefales ikke til pasienter som har fått MAO-hemmere de siste 14 dagene da alvorlig og uforutsigbar potensering av MAO-hemmere er rapportert. Metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4. Samtidig bruk av kraftige CYP3A4-hemmere eller moderate CYP3A4-hemmere, kan potensielt forårsake fatal respirasjonsdepresjon. Pasienter som samtidig bruker moderate eller kraftige CYP3A4-hemmere, skal følges nøye i en lengre tidsperiode. Doseøkning skal gjøres med forsiktighet. Samtidig bruk av legemidler som induserer CYP3A4-aktivitet kan redusere effekten av fentanyl. Samtidig bruk av oksymetazolin intranasalt reduserer Cmax av fentanyl med ca. 50%, mens tid til Cmax (Tmax) er doblet. Samtidig bruk av slimhinneavsvellende midler bør unngås. Samtidig bruk av andre CNS-depressiver (inkl. andre opioider, sedativer, hypnotika, generelle anestetika, fentiaziner, beroligende midler, sederende antihistaminer og alkohol), muskelrelaksantia og gabapentinoider kan føre til ytterligere respirasjonshemmende effekter; hypoventilasjon, hypotensjon, uttalt sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma eller dødsfall kan forekomme. Samtidig bruk av noen av disse legemidlene krever derfor nøye observasjon og oppfølging av pasienten. Samtidig bruk av opioider og sedativer som benzodiazepiner eller lignende legemidler øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død som følge av ytterligere CNS-dempende effekter. Dose og varighet ved samtidig bruk bør begrenses. Samtidig bruk av partielle opioidagonister​/​-antagonister anbefales ikke. Samtidig bruk av andre legemidler som administreres via nesen (andre enn oksymetazolin), er ikke undersøkt. Det anbefales å vurdere alternative administreringsformer ved samtidig behandling av andre foreliggende sykdommer som kan behandles ved nasal administrering.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetUtilstrekkelige data ved bruk hos gravide. Skal ikke brukes under graviditet, med mindre klart nødvendig, og hvis fordelene oppveier risikoen. Langtidsbehandling kan gi abstinens hos det nyfødte barnet. Bruk under fødsel (også keisersnitt) anbefales ikke da fentanyl passerer placenta og kan gi respirasjonsdepresjon hos den nyfødte. Dersom preparatet er gitt, skal en antidot for barnet være tilgjengelig.
AmmingUtskilles i morsmelk og kan gi sedasjon og respirasjonsdepresjon hos det diende barnet. Skal ikke brukes av ammende, og amming skal ikke gjenopptas før minst 5 dager etter siste administrering av fentanyl.
FertilitetIngen humane data. I dyrestudier nedsettes fertilitet hos både hanner og hunner ved sedative doser.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerRespirasjonsdepresjon er mest alvorlig. Andre symptomer kan være hypotensjon, nedsatt muskeltonus, bradykardi og hypotermi. Hovedsymptomene på intoksikasjon er dyp sedasjon, ataksi, miose, kramper og respirasjonsdepresjon. Toksisk leukoencefalopati er også sett. Tilfeller av Cheyne-Stokes respirasjon er sett, spesielt ved hjertesvikt i anamnesen.
BehandlingStimuler pasienten. Antidot er spesifikke opioidantagonister som nalokson. Effekten av overdoseringen kan vare lengre enn effekten av antidoten. Gjentagende injeksjoner kan være nødvendig.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeInteragerer hovedsakelig med den opioide μ-reseptoren, som en ren agonist med lav affinitet for δ- og κ-opioide reseptorer.
AbsorpsjonFentanyl er i høy grad lipofilt. Absorberes svært raskt gjennom neseslimhinnen. Biotilgjengelighet er ca. 89%. Cmax (0,35-1,2 ng/ml) nås ca. 12-15 minutter etter administrering av enkeltdoser på 50-200 μg​/​dose til opioidtolerante cancerpasienter.
ProteinbindingCa. 80%.
FordelingDistribueres raskt til hjerne, hjerte, lunger, nyrer og milt, fulgt av en langsommere redistribusjon til muskler og fett.
HalveringstidCa. 3-4 timer hos cancerpasienter.
MetabolismePrimært i leveren via CYP3A4.
UtskillelseCa. 75% utskilles i urinen, mest som inaktive metabolitter, <10% uforandret. Ca. 9% gjenfinnes i feces, primært som metabolitter.

 

Pakninger, priser og refusjon

Instanyl DoseGuard, NESESPRAY, oppløsning i flerdosebeholder:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
50 μg​/​dose 20 doser (flaske m​/​DoseGuard)
466500

Blå resept

 2 176,30 A
40 doser (flaske m​/​DoseGuard)
086184

Blå resept

 3 979,50 A
100 μg​/​dose 20 doser (flaske m​/​DoseGuard)
142255

Blå resept

 2 248,50 A
40 doser (flaske m​/​DoseGuard)
490814

Blå resept

 4 000,10 A
200 μg​/​dose 20 doser (flaske m​/​DoseGuard)
396282

Blå resept

 2 248,50 A
40 doser (flaske m​/​DoseGuard)
430043

Blå resept

 4 000,10 A

Individuell refusjon

Opioider
Legemidler: Opioider
Indikasjon: Sterke smerter som skyldes aktiv kreftsykdom.


For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører


SPC (preparatomtale)

Instanyl DoseGuard NESESPRAY, oppløsning i flerdosebeholder 50 μg​/​dose

Instanyl DoseGuard NESESPRAY, oppløsning i flerdosebeholder 100 μg​/​dose

Instanyl DoseGuard NESESPRAY, oppløsning i flerdosebeholder 200 μg​/​dose

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

27.03.2024


Sist endret: 10.04.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)