Kolinesterasehemmer.

N07A A02 (Pyridostigmin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Pyridostigminbromid 10 mg, laktose, hjelpestoffer.


TABLETTER, drasjerte 60 mg: Hver tablett inneh.: Pyridostigminbromid 60 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Myasthenia gravis. Tarmatoni.

Dosering

Dosen bør titreres til laveste effektive dose.
Myasthenia gravis
1-3 tabletter à 60 mg 2-4 ganger daglig. Ev. kan dosen økes.
Tarmatoni
1 tablett à 60 mg avhengig av behovet, f.eks. hver 4. time.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen spesielle doseringsanbefalinger.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosereduksjon kan være nødvendig ved nyresykdom.
  • Eldre: Ingen spesielle doseringsanbefalinger.
Administrering Bør tas sammen med 1/2-1 glass vann. Kan deles og knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Mekanisk ileus eller urinveisobstruksjon.

Forsiktighetsregler

Ekstrem forsiktighet skal utvises ved obstruktive luftveissykdommer som bronkialastma og kronisk obstruktiv lungesykdom (kols). Forsiktighet bør utvises hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor bromider, arytmier slik som bradykardi, AV-blokk (eldre kan være mer utsatt for hjerterytmeforstyrrelser enn unge voksne), nylig koronar okklusjon, hypotensjon, vagotoni, magesår, epilepsi, parkinsonisme, hypertyreoidisme, peritonitt, nedsatt nyrefunksjon. Myasteni og kolinerg krise: Ved relativt høye doser til pasienter med myasteni kan det være nødvendig å gi atropin​/​andre antikolinergika for å motvirke muskarin effekt og opprettholde nikotinerg effekt. Risiko for kolinerg krise og differensiering fra myasteni pga. økt alvorlighetsgrad av sykdommen, bør tas i betraktning hos alle pasienter. Begge krisene manifesteres ved økt muskelsvakhet, men ved myasteni kan det være behov for økt antikolinerg behandling, mens ved en kolinerg krise kreves det en umiddelbar seponering med passende, støttende tiltak, inkl. respiratorisk assistanse. Tymektomi: Behov for pyridostigmin kan være redusert etter tymektomi. Hjelpestoffer: Hver 10 mg tablett inneholder 30 mg laktosemonohydrat og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Hver 60 mg tablett inneholder 162 mg sukrose og bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Bilkjøring og bruk av maskiner: Miose og akkommodasjonsforstyrrelser, forårsaket av preparatet eller pga. utilstrekkelig behandling av myasthenia gravis, kan gi redusert synsskarphet og påvirke reaksjonsevne og dermed evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Immunsuppressiver/kortikosteroider: Behov for pyridostigmin kan være redusert ved samtidig bruk. Bruk av kortikosteroider kan imidlertid initialt forverre symptomene på myasthenia gravis. Metylcellulose og preparater som inneholder metylcellulose som hjelpestoff: Kan hemme absorpsjon av pyridostigmin. Antimuskariner: Atropin og hyoscin motvirker muskarin effekt av pyridostigmin. Nedsatt gastrointestinal motilitet forårsaket av disse legemidlene kan påvirke absorpsjon av pyridostigmin. Muskelrelaksantia: Pyridostigmin motvirker effekten av ikke-depolariserende muskelrelaksantia (f.eks. pankuronium og vekuronium) og kan forlenge effekten av depolariserende muskelrelaksantia (f.eks. suksametonium). Andre: Aminoglykosidantibiotika, lokale og visse generelle anestetika, antiarytmika og andre legemidler som påvirker nevromuskulær overføring kan påvirke effekten av pyridostigmin.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetSikkerhet er ikke klarlagt. Reproduksjonsstudier hos dyr viser ingen teratogene effekter, men embryo​/​føtotoksiske effekter er sett ved doser som var toksiske for mordyret. Mulig risiko for mor og barn skal veies mot mulige fordeler i hvert enkelt tilfelle, men erfaring med bruk hos gravide med myasthenia gravis har ikke vist uønskede effekter på svangerskapsforløpet. Alvorlighetsgraden av myasthenia gravis endrer seg ofte betydelig under graviditet og forsiktighet bør utvises for å unngå kolinerg krise pga. overdosering. Pyridostigmin krysser placenta, høye doser bør derfor unngås og det nyfødte barnet bør overvåkes for ev. bivirkninger. I.v. bruk kan indusere kontraksjon av uterus (spesielt i siste del av svangerskapet).
AmmingSikkerhet er ikke klarlagt. Pga. svært begrensede data bør forsiktighet utvises mhp. ev. effekter hos diende barn.
FertilitetPrekliniske studier hos rotte har ikke vist negative effekter mhp. reproduksjon.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Overdosering kan gi kolinerg krise med alvorlige muskarine og nikotinerge symptomer med tydelig muskelsvakhet. Kardiovaskulær og respiratorisk svikt kan forekomme.
SymptomerMuskarinerge: Abdominale kramper, økt peristaltikk, diaré, kvalme, oppkast, økt bronkial sekresjon, bronkospasme, salivasjon, hyperhidrose, miose. Nikotinerge: Muskelkramper, fascikulasjoner, generell kraftløshet som kan føre til paralyse, gi apné og cerebral anoksi i spesielt alvorlige tilfeller. Hypotensjon som kan gi kardiovaskulær kollaps, bradyarytmi og føre til hjertestans, kan forekomme. Effekter på CNS: Agitasjon, forvirring, utydelig tale, nervøsitet, irritasjon, visuelle hallusinasjoner. Kramper og koma.
BehandlingSeponeres umiddelbart. Kunstig åndedrett ved alvorlig nedsatt respirasjon. Atropinsulfat 1-2 mg i.v. ved muskarinerge symptomer. Ev. kan dose gjentas hvert 5.-30. minutt etter behov.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeInaktiverer enzymet kolinesterase (reversibelt) som inaktiverer acetylkolin. Forlenger acetylkolins effekt på den synaptiske spalten. Krysser ikke blod-hjerne-barrieren. Har mer forlenget effekt enn neostigmin, selv om effekten inntreffer noe senere (ca. etter 30-60 minutter).
AbsorpsjonAbsorberes ufullstendig peroralt, ca. 22-25%. Store individuelle forskjeller, kan være redusert til 3,3% ved myasthenia gravis.
FordelingVd etter gitt i.v.: 1,03-1,43 liter​/​kg (friske), 1,76 liter​/​kg (ved myasthenia gravis).
Halveringstid3-4 timer (peroralt).
MetabolismeHydrolyseres av plasmakolinesteraser, men omdannes i liten grad.
UtskillelseHovedsakelig uforandret via nyrene.

 

Pakninger, priser og refusjon

Mestinon, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
10 mg 250 stk. (glassbeholder)
173898

Blå resept

342,30 C

Mestinon, TABLETTER, drasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
60 mg 150 stk. (glassbeholder)
173948

Blå resept

458,30 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Mestinon TABLETTER 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Mestinon TABLETTER, drasjerte 60 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

15.09.2021


Sist endret: 02.03.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)