Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 12 mg/0,6 ml: 1 hetteglass inneh.: Metylnaltreksonbromid 12 mg, natriumklorid, natriumkalsiumedetat, glysinhydroklorid, vann til injeksjonsvæsker, saltsyre og natriumhydroksid (til pH-justering).
Indikasjoner
Indisert for behandling av opioidindusert forstoppelse hos voksne pasienter ≥18 år når respons på avførende behandling ikke har vært tilstrekkelig.Dosering
Opioidindusert forstoppelse med kronisk smerte (unntatt pasienter som får palliativ behandling og har langtkommen sykdom)
Voksne: Anbefalt dose er 12 mg (0,6 ml oppløsning) s.c., etter behov, gitt som minst 4 doser ukentlig, opptil 1 gang daglig (7 doser ukentlig). Behandlingen med vanlige avføringsmidler bør stoppes når behandlingen med Relistor startes.
Opioidindusert forstoppelse ved langtkommen sykdom (pasienter som får palliativ behandling)
Ved kroppsvekt som faller utenfor vektintervallene (se nedenfor) doseres 0,15 mg/kg. Injeksjonsvolumet beregnes som følger: Dose (ml) = pasientvekt (kg) × 0,0075. Vanlig doseringsplan er en enkeltdose annenhver dag. Kan også gis med lengre intervall, etter klinisk behov. Pasienten kan få 2 påfølgende doser med 24 timers mellomrom kun når det ikke har vært noen respons (avføring) på dosen dagen før. Hos pasienter som får palliativ behandling brukes Relistor i tillegg til vanlig avførende behandling. Kroppsvekt 38-61 kg: Anbefalt dose 8 mg (0,4 ml oppløsning). Kroppsvekt 62-114 kg: Anbefalt dose 12 mg (0,6 ml oppløsning).
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A og B). Ingen data fra pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), og preparatet anbefales ikke til disse pasientene.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt), bør dosen reduseres fra 12 mg til 8 mg for de som veier 62-114 kg. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon med en vekt som faller utenfor intervallet 62-114 kg, må redusere mg/kg-dosen med 50%. Disse pasientene bør bruke hetteglass og ikke ferdigfylt sprøyte. Ingen data fra pasienter med terminal nyresvikt i dialyse, og preparatet anbefales ikke til disse pasientene.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
- Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Tilberedning/Håndtering Se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Det foreligger ikke undersøkelser vedrørende uforlikeligheter og injeksjonsvæsken bør ikke blandes med andre legemidler.
Administrering Gis som s.c. injeksjon. Injeksjonssted bør varieres. Injeksjon i områder hvor huden er øm, har blåmerker, er rød eller hard, anbefales ikke. Unngå hudområder med arr eller strekkmerker. Følgende hudområder anbefales: Lår, mage og overarmer. Preparatet kan gis uten hensyn til matinntak.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon, økt risiko for tilbakevendende obstruksjon eller akutt kirurgisk abdomen er kontraindisert pga. risikoen for gastrointestinal perforasjon.Forsiktighetsregler
Alvorlighetsgrad og forverrede symptomer: Pasienten bør rådes til å umiddelbart rapportere alvorlige, vedvarende og/eller forverrede symptomer. Ved alvorlig eller vedvarende diaré bør behandlingen avbrytes og lege konsulteres. Gastrointestinale forhold og GI-perforasjon: Brukes med forsiktighet ved kjente eller mistenkte lesjoner i GI-traktus. Bruk ved kolostomi, peritonealkateter, aktiv divertikkelsykdom eller avføringsblokkering er ikke studert, og preparatet skal kun gis med forsiktighet til disse pasientene. Tilfeller av gastrointestinal perforasjon er rapportert hos pasienter med tilstander som kan knyttes til lokalisert eller diffus reduksjon av strukturell integritet i veggen i GI-traktus, f.eks. magesår, pseudoobstruksjon (Ogilvies syndrom), divertikkelsykdom, infiltrerende maligniteter i GI-traktus eller peritoneale metastaser. Den totale nytte-risikoprofilen skal tas i betraktning ved bruk ved slike tilstander eller andre tilstander som kan føre til nedsatt integritet i veggen i GI-traktus, f.eks. Crohns sykdom. Pasienten skal overvåkes for alvorlige, vedvarende eller forverrede abdominale smerter, og preparatet seponeres ved slike symptomer. Opioidabstinens: Symptomer på opioidabstinens, inkl. hyperhidrose, frysninger, oppkast, abdominale smerter, palpitasjoner og rødming er sett ved behandling med metylnaltreksonbromid. Forstyrrelser i blod-hjerne-barrieren kan gi økt risiko for opioidabstinens og/eller redusert analgesi, og må tas i betraktning ved forskrivning til disse pasientene. Forstoppelse som ikke er relatert til opioidbruk: Effekten er undersøkt ved opioidindusert forstoppelse og preparatet bør ikke benyttes til behandling av forstoppelse som ikke er relatert til opioidbruk. Raskt innsettende avføring: Behandling med metylnaltrekson kan gi raskt innsettende avføring (innen 30-60 minutter i gjennomsnitt). Behandlingsvarighet ved opioidindusert forstoppelse hos voksne med langtkommen sykdom: Behandlingsvarighet >4 måneder er ikke undersøkt, og preparatet bør kun brukes i begrenset periode. Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Se Dosering. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose, dvs. så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svimmelhet kan oppstå, hvilket kan påvirke evnen til å kjøre og bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetTilstrekkelige data foreligger ikke. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Mulig risiko for mennesker er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Dyrestudier har vist utskillelse i morsmelk. Ved beslutning om å fortsette/avbryte amming/behandling, bør nytten av amming/behandling vurderes.
FertilitetS.c. administrering av 150 mg/kg/dag reduserer fertiliteten hos rotter. Doser opp til 25 mg/kg/dag (18 × human eksponering ved s.c. dose på 0,3 mg/kg) påvirker ikke fertiliteten eller generell reproduksjonsevne.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerStudie med friske personer viste ortostatisk hypotensjon etter en dose på 0,64 mg/kg gitt som i.v. bolus.
BehandlingTegn og symptomer på ortostatisk hypotensjon bør overvåkes og rapporteres til lege. Behandling bør initieres ved behov.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeSelektiv antagonist av opioidbinding til my-reseptoren. In vitro-studier viser at metylnaltreksonbromid er 8 ganger mindre potent for opioide kappa-reseptorer og har betydelig redusert affinitet for opioide delta-reseptorer. Metylnaltreksonbromid har begrenset evne til å passere blod-hjerne-barrieren og kan derfor fungere som perifer my-opioidantagonist i vev som gastrointestinaltractus, uten å påvirke opioidmedierte analgetiske effekter på sentralnervesystemet.
AbsorpsjonRask. Cmax oppnås ca. 0,5 timer etter s.c. injeksjon. Cmax og AUC øker proporsjonalt med dosen ved doseøkning fra 0,15-0,5 mg/kg. Absolutt biotilgjengelighet av en s.c. dose på 0,3 mg/kg sammenlignet med en i.v. dose på 0,3 mg/kg er 82%.
ProteinbindingMinimalt bundet til humane plasmaproteiner (11-15,3%).
FordelingModerat vevsdistribusjon. Vdss er ca. 1,1 liter/kg.
HalveringstidTerminal distribusjons t1/2 er ca. 8 timer.
UtskillelseHovedsakelig som uendret virkestoff. Omtrent halvparten av dosen utskilles i urin og noe mindre i feces.
Pakninger, priser og refusjon
Relistor, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 12 mg/0,6 ml | 0,6 ml (hettegl.) 503645 |
325,70 | C | |
| 7 × 0,6 ml (hettegl. + injeksjonssprøyter/injeksjonstørk) 453862 |
2 062,30 | C |
Individuell refusjon
Metylnaltrekson
Legemidler: Relistor injeksjonsvæske
Indikasjon: Opioidindusert forstoppelse – der laksativer ikke har vært tilstrekkelig – hos voksne.
For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
16.12.2019
Sist endret: 26.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)